血液中长期高水平的胆固醇可导致动脉粥样硬化，进而引发心脑血管疾病。他汀类药物（statin）是胆固醇合成途径中的限速酶HMGCR的竞争性抑制剂，是目前临床主要的降胆固醇药物，被广泛用于心血管疾病的预防和治疗。然而，他汀类药物治疗后会导致HMGCR蛋白代偿性的增加，这一效应会削弱他汀类药物的疗效和增加副作用。在前期揭示HMGCR降解机制的基础上，经过一系列化合物设计、优化和活性分析，发现了一系列活性很强的促进HMGCR降解的化合（Cmpd#81）。进一步的机制研究表明该化合物通过促进HMGCR蛋白的泛素化修饰，从而降解他汀诱导的HMGCR蛋白。在高胆固醇血症和动脉粥样硬化小鼠模型中，化合物可降低胆固醇水平和减少动脉粥样硬化斑块的形成；与他汀联合应用时，可进一步降低胆固醇水平和减少动脉粥样硬化斑块的形成。此研究成果表明诱导HMGCR蛋白降解是降胆固醇的新策略，该化合物在心血管疾病的治疗方面具有广泛的应用前景。Cmpd#81可以单独使用，也可与他汀联合，增加他汀疗效，降低其副作用。

高血脂现象在我国日趋严重，降脂药物广泛应用于冠心病、脑中风、高血脂、血管硬化等心脑血管病的治疗和预防，全球累计销售额达数千亿美元，市场前景广阔。目前研究成果可解决现有药物存在的问题，不论是单独使用或与他汀类药物配伍(复方)使用均有着良好的开发前景和巨大的潜在市场。